El pasado viernes se aprobó en México el el uso de emergencia del Remdesivir para tratar el COVID-19. Pero ¿qué es el Remdesivir y cómo funciona?
El Remdesivir es un medicamento miembro de una de las clases de fármacos más antiguos e importantes en el mundo, conocida como análogo de nucleósido. En la actualidad hay más de 30 tipos de este medicamento, los cuales han sido aprobados para tratar enfermedades como cánceres, parásitos o infecciones bacterianas y fúngicas. En otras enfermedades se encuentra en ensayos clínicos y preclínicos.
La razón por la que los análogos de nucleósidos y un grupo similar llamado análogos de nucleótidos son tan efectivos es porque se parecen a las moléculas naturales conocidas como nucleósidos: citidina, timidina, uridina, guanosina y adenosina. Estos son los bloques de construcción esenciales para el ADN y el ARN que transportan nuestra información genética y juegan un papel fundamental en los procesos biológicos de nuestro cuerpo.
Las casi imperceptibles diferencias en la estructura química de estos análogos de los compuestos naturales los hacen tan eficaces como fármacos. Si un organismo, como un virus, incorpora un análogo de nucleósido en su material genético, en lugar de lo real, incluso pequeños cambios en la estructura de estos bloques de construcción evitan que ocurra la química regular y, en última instancia, se frustra la capacidad del virus para replicarse.
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Varios botes de Remdesivir, fármaco que se utiliza en tratamientos contra la covid-19. EFE/EPA/SASCHA STEINBACH/ArchivoLa estructura básica de un nucleósido incluye un grupo de azúcar y una base (A, C, G, T o U) y, en el caso de un nucleótido, un grupo que contiene un fosfato que son átomos de oxígeno y fósforo.
Los primeros análogos de nucleósidos se aprobaron para uso medicinal en los 50´s. Los primeros solo tenían modificaciones simples, generalmente en el azúcar o en la base, mientras que los nucleósidos actuales, como Remdesivir, generalmente tienen varias modificaciones en su estructura. Estas modificaciones son fundamentales para su actividad terapéutica .
Esta actividad se produce porque los análogos de nucleósido / marea imitan la estructura de un nucleósido o nucleótido natural de modo que son reconocidos, por ejemplo, por virus. Sin embargo, debido a esas modificaciones estructurales, detienen o interrumpen la replicación viral, lo que impide que el virus se multiplique e infecte más células del cuerpo.
Como resultado, se conocen como antivirales de acción directa, y este es el caso del Remdesivir, que actúa bloqueando la ARN polimerasa del COVID-19, una de las enzimas clave que este virus necesita para replicar su material genético (ARN) y proliferar en nuestros cuerpos. El Remdesivir funciona cuando la enzima que replica el material genético para una nueva generación de virus agarra accidentalmente este análogo de nucleósido en lugar de la molécula natural y lo incorpora a la cadena de ARN en crecimiento. Hacer esto esencialmente bloquea el resto del ARN para que no se replique; esto a su vez evita que el virus se multiplique.
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El Remdesivir es básicamente una versión alterada del bloque de construcción natural adenosina, que es esencial para el ADN y el ARN. REUTERS/Ulrich PerreyEl Remdesivir es básicamente una versión alterada del bloque de construcción natural adenosina, que es esencial para el ADN y el ARN. Al comparar la estructura de Remdesivir con la adenosina, se puede ver que hay tres modificaciones clave que lo hacen efectivo.
La primera es que Remdesivir, tal como se administra, no es el fármaco activo real; en realidad, es un “profármaco”, lo que significa que debe modificarse una vez en el cuerpo antes de que se convierta en un fármaco activo. Los profármacos se utilizan por muchas razones, incluida la protección de un fármaco hasta que alcanza su sitio de acción. La forma activa de Remdesivir contiene tres grupos fosfato.
La segunda modificación importante de Remdesivir es el grupo carbono-nitrógeno (CN) unido al azúcar. Una vez que Remdesivir se incorpora a la cadena de crecimiento del ARN, la presencia de este grupo CN hace que la forma del azúcar se arrugue, lo que, a su vez, distorsiona la forma de la cadena de ARN de modo que solo se pueden agregar tres nucleótidos más. Esto pone fin a la producción de la cadena de ARN y es lo que finalmente sabotea la replicación del virus.
La tercera característica estructural importante que hace que Remdesivir sea diferente de la adenosina es el cambio de un enlace químico particular en la molécula. En lugar de un enlace que une átomos de carbono y nitrógeno, los químicos reemplazaron el nitrógeno con otro carbono, creando un enlace carbono-carbono. Esto es fundamental para el éxito de este medicamento porque los coronavirus tienen una enzima especial que reconoce los nucleósidos no naturales y los elimina. Pero al cambiar este enlace químico, la enzima no puede eliminar Remdesivir, lo que le permite permanecer en la cadena de crecimiento y bloquear la replicación.
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